Den mest förskrivna opioiden är naloxon, en formulering av ett läkemedel som innehåller naloxon och en läkemedelshämmare. Det finns inget sådant läkemedel med en farlig effekt på det mänskliga nervsystemet. Forskare vid Karolinska Institutet har nu undersökt för vilka läkemedel mekanismen är mest sannolik: oxikodon. Studiens resultat publiceras i den internationella tidskriften Science Translational Medicine.
Med tiden har det blivit uppenbart att opioider är mer och mer skadliga hos olika patienter. Morfin stimulerar till exempel smärtreceptorer i centrala nervsystemet på ett sätt som i jämförelse med systemiskt oxikodon ger en mycket starkare effekt. Å andra sidan orsakar opioider skada på grund av en ökning av biverkningar. Ett fall där det är oklart om hydrering (genom drycker eller genom mat) av oxikodon är till hjälp eller skadligt kan ses vid överdosering av oxikodon. I vissa fall kan oxikodon orsaka motorisk eufori, att kunna röra sig lätt och tala.
I den aktuella studien har forskarna studerat en vätskesituation mellan en 67-årig manlig och en 75-årig kvinnlig yrkesfotograf (båda från Sverige). Med hjälp av reagenser lyckades forskarna göra motsvarigheten till en laboratoriestudie. Forskarna identifierade de smärtreceptorer som aktiveras av morfin och oxikodon i deltagarnas perifera nerver. De analyserade också effekten av formeln som innehöll morfin eller oxikodon, som hade kompletterats med deltagarnas mat (dvs. bröd), på uttrycket av några av de studerade smärtreceptorerna.: Nu när vi har nått de relevanta resultaten vill vi också fråga om D-vitamin påverkar aktiviteten hos de studerade smärtreceptorerna.
D-vitamin är ett hormon som förändrar receptorernas funktion och förstärker effekten av opioider. Men studier på råttor med skleros (en autoimmun sjukdom med en helt annan verkningsmekanism och verkningsmekanism) har visat att D-vitaminnivåerna ökar kortisolnivåerna. Detta kan också vara kopplat till effekten av oxikodon hos olika patienter. Detta är en mycket viktig fråga i sig, eftersom tidigare experiment på råttor visar att oxikodon inte är skadligt när det ges som tillskott till patienter med artros. Så det kan vara användbart att jämföra effekterna av de två opioiderna på smärtreceptoraktivering också.
Resultaten visar att oxikodonets effekt endast finns vid extremt låga doser, vid mycket låga koncentrationer och vid mycket höga koncentrationer av substansen, som är “stabil” under lång tid i kroppen. Vid kliniska förhållanden skulle dock effekten vara mycket större om dosen ökades. – Jag har därför satt mitt hopp till dessa data, om inte så är vi optimistiska om att en utbredd användning av oxikodon i framtiden kommer att ske som läkemedel, säger professor Ott Björklund vid institutionen för medicin, Karolinska Institutet.
Under tiden, om de nuvarande resultaten reproduceras, skulle en ny formulering potentiellt kunna förhindra de skadliga effekterna av oxikodon. Med befintliga formuleringar eller en ny på gång borde både vi och forskarsamhället vara angelägna om att veta mer.